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对于心血管病患者来说,药学上所讲的β受体阻滞剂(大部分都是XX洛尔),其实并不陌生,最熟悉的可能就是通常所说的倍他洛克——美托洛尔,无论是琥珀酸美托洛尔,还是酒石酸美托洛尔都很常用。这类药物药理作用广泛,在很多疾病中都可以使用,如高血压、冠心病、心律失常、心衰、甲亢等等。当然由于它作用广泛,对靶点的选择性差,自然不良反应也就较多。
其实到目前为止,β受体阻滞剂已经发展到了第4代:第1代是非选择性阻断β1、β2受体,如普萘洛尔、噻吗洛尔等;第2代是选择性阻断β1受体,如美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔等;第3代是非选择性阻断β1、β2受体,同时选择性阻断α1受体,如阿罗洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔等;第4代是选择性阻断β1受体,同时部分阻断α1受体,如贝凡洛尔。
贝凡洛尔,作为最新一代β受体阻滞剂,较以往的洛尔类药物有何特别之处呢?是否一代更比一代强呢?研究表明,贝凡洛尔是目前唯一能精准选择α1、β1受体的β受体阻滞剂。相比前三代的β受体阻滞剂,贝凡洛尔降压效果更好,副作用更小。
一方面,贝凡洛尔通过双选择抑制交感神经活性,阻滞心脏β1受体可减慢心率,延缓房室传导,抑制心肌收缩,从而降低血压,减少心肌耗氧;阻滞肾小球旁细胞β1受体可抑制肾素分泌,抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性,发挥降压作用。最终从两方面实现降压、降心率的作用。
另一方面,它通过双通道选择性抑制α1、β1受体,相较于其他α、β受体阻滞剂,贝凡洛尔能更有效降低或消除因阻滞β2受体所引起的不良反应,如原本长期服用这类药引起的甘油三酯升高、血糖升高、尿酸升高,引起心动过缓、勃起功能障碍(ED)等。
贝凡洛尔,通过阻滞α1受体扩张血管,减少阴茎海绵体血管收缩,改善慢性前列腺炎症状等,从而改善ED的治疗效果。说明贝凡洛尔不仅对血脂血糖尿酸影响小,心动过缓风险和ED发生率也较低,能够打消医生和患者对β受体阻滞剂副作用的顾虑。
临床实践表明,在同等降压效果时,贝凡洛尔较美托洛尔更不易发生心动过缓,用于轻、中度高血压患者时对血尿酸值的影响更小;在同等降压效果时,贝凡洛尔较阿替洛尔降低心率的幅度更缓和,也能更有效改善脂代谢。并且头晕、轻度头痛、眩晕等副作用也少,能在不过度抑制交感神经的同时有效降低血压。
交感神经过度激活,是中青年高血压重要的发病机制之一。贝凡洛尔可以全面降低中枢、外周、心脏交感神经活性,其中对中枢和心脏交感神经的抑制作用更加明显。针对高血压伴心率增快的患者,可首选兼有减慢心率和降低交感神经兴奋性作用的β受体阻滞剂。β受体阻滞剂是临床广泛使用的降压药物,在降低血压的同时,具有明确的心血管保护作用,可作为高血压患者降压治疗的优选方案之一。
另外,贝凡洛尔也作为老年高血压患者的降压药,被写入《老年心血管病多学科诊疗共识》。共识指出β受体阻滞剂,也适用于伴快速心律失常、心绞痛、慢性心衰的老年高血压患者。
总之,β受体阻滞剂如贝凡洛尔是降压优选药物,贝凡洛尔可选择性阻断β1受体,亦具有较弱的α1受体阻断作用和轻度钙离子拮抗作用,无内在拟交感活性。在降血压稳心率的同时,改善糖脂和尿酸代谢、改善勃起功能障碍等。因此,对于中青年、老年高血压防治都具有重要的临床意义。
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